FDA tərəfindən təsdiqlənmiş Romatoid Artrit üçün ilk JAK Inhibitor
Ağız DMARD (xəstəliyi dəyişdirən anti-revmatik dərman) olan Xeljanz (tofacitinib sitrat), 6 noyabr 2012-ci ildə ABŞ Qida və Dərman İdarəsi (FDA) tərəfindən təsdiqlənmişdir. Dərman orta yaşlı kişilərin müalicəsi üçün nəzərdə tutulmuşdur. metotreksat üçün qeyri-adekvat cavab və ya dözümsüzlük yaşayan ciddi aktiv romatoid artrit . Pfizer tərəfindən hazırlanan Xeljanz, bir tərəfdən "Pfizer" ilə dəyirmi, ağ, dərhal buraxılan, filmlə örtülmüş bir tabletdir və digər tərəfdən "JKI5" nişanlandı.
Xeljanz, 10 ildir romatoid artrit üçün təsdiq edilən ilk ağız DMARD'dir. JAK (Janus kinase) inhibitorları kimi tanınan dərmanların yeni bir sinifində də ilkdir. Xeljanz monoterapiya kimi istifadə edilə bilər (tək başına) və ya metotreksat və ya qeyri-bioloji olmayan DMARD ilə birləşir. Xeljanz bioloji preparatlarla və ya imuran (azatiyoprin) və ya siklosporin kimi güclü immunosupresanlarla birlikdə istifadə edilməməlidir.
Bu necə işləyir
Əsasən Xeljanz, JAK yolunu inhibe etməklə işləyir - romatoid artrit ilə əlaqəli iltihabda əhəmiyyətli rol oynayan hüceyrələrin içində bir sinyal yoludur. JAK'lar hüceyrə membranında sitokin və ya böyümə faktor-reseptor qarşılıqlı təsirlərindən gələn sinyalleri ötürən hüceyrə hüceyrələridır.
Xeljanz kiçik bir molekul dərman sayılır, bioloji bir dərman deyil. Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) və Rituxan (rituximab) bloku proinflamatuar sitokinləri hüceyrənin kənarından.
Klinik Tədqiqatlar Performansı
5000-dən çox romatoid artritli xəstə Xeljanz üçün klinik sınaqlarda iştirak edirdi, Pfizer görə FDA-a nəzərdən keçirilmək üçün təqdim edilən hər hansı bir romatoid artrit dərmanının ən böyük klinik məlumat bazalarından birini istehsal etdi.
Xeljanz optimal doz diaqnozunu və Xeljanz'a ACR 20 cavabını qiymətləndirən 5 klinik sınaqdan, DAS28 və Səhiyyə Qiymətləndirilməsi Sorğusunun nəticələrini qiymətləndirən iki klinik sınaq var idi.
Klinik tədqiqatlar göstərir ki, Xeljanz romatoid artrit əlamətləri və simptomlarını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və fiziki funksiyanı yaxşılaşdırır (adi gündəlik fəaliyyəti həyata keçirmək qabiliyyəti).
Dozaj
Xeljanz gündəlik olaraq iki dəfə qəbul edilən 5 mq həb qəbul edilir. Qidalanma ilə və ya yemədən götürülə bilər. Xeljanz-XR (uzun sürən) kimi bir gündə bir dəfə 11 mq dozası da mövcuddur.
Ümumi yan təsirləri
Klinik tədqiqatlarda ilk üç ay ərzində istifadə edilən Xeljanz ilə əlaqəli ən ümumi yan təsirlər yuxarı tənəffüs yolu infeksiyası, baş ağrısı, ishal və nazofarenjit idi.
Uyarılar və tədbirlər
Xeljanz, Xeljanz qəbul edən xəstələrdə xəstəxanaya yerləşdirilən və ya ölümlə nəticələnən ağır infeksiyalar, vərəm və bakteriya, invaziv funqiyalar, viral və digər opportunistic infeksiyalar daxildir; ciddi infeksiya yaranarsa, Xeljanz infeksiya nəzarət olunana qədər dayandırılmalıdır; Xeljanz başlamazdan əvvəl latent vərəm testi verilməlidir; ilk testin mənfi olmasına baxmayaraq, Xeljanz qəbul edən xəstələr aktiv tüberküloz üçün izlənilməlidir; Xeljanz qəbul edən xəstələrdə lenfoma və digər malignitiyalar müşahidə olunmuşdur; İmmunosupressiv preparatlarla birlikdə Xeljanz ilə müalicə olunan böyrək transplantasiyası xəstələrində "Epstein Barr virusa bağlı lenfoproliferativ xəstəlik" müşahidə olunmuşdur.
Digər tədbirlər: Gastrointestinal perforasiya riski olan xəstələrdə Xeljanz'u ehtiyatla istifadə edin; Ağır qaraciyər xəstəliyi olan xəstələr üçün Xeljanz tövsiyə edilmir; Xeljanzun müəyyən növ ağ qan hüceyrələrinə, hemoglobinə, qaraciyər fermentlərinə və lipidlərə dəyişikliklərə səbəb ola biləcəyi üçün dövri laboratoriya testləri tövsiyə olunur; Xeljanz götürən xəstələr canlı vaksinlər almırlar.
Hamilə qadınlarda Xeljanzın lazımlı tədqiqatları icra edilməmişdir. Xeljanz yalnız dərmanın xeyrinə fetus üçün potensial riskdən üstün olursa hamiləlik dövründə istifadə edilməlidir.
Xərclər
Xeljanz, 30 günlük bir təchizat üçün (ya da illik 24,666 ABŞ dolları) $ 2,055.13'lik bir alış dəyərinə sahib olacaq.
Xəstələrə xərclər müqavilələrdən və sığorta əhatəsindən asılı olaraq dəyişəcək.
> Mənbələr:
Xeljanz. Tam Reçeteyle İnformasiya və İlaçlama Kılavuzu. Yenidən işlənmiş 02/2016.
> ABŞ Qida və Dərman İdarəsi Yetkinlərə Pfizer'in Xətti Xeljanz (tofacitinib sitrat) ilə Metotreksat üçün qeyri-kafi cavab və ya dözümsüzlük göstərən Orta Yüksək Aktiv Romatoid Artrit (RA) ilə təsdiqləyir. 11/06/2012.
Xeljanz, Rövnəbi Artrit üçün ucuz, lakin bahalı $ 25,000-A-illik Pfizer Pill, FDA Yaşıl İşığı alır. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.